Antidepresivo muestra promesa en revertir la insuficiencia cardíaca
Los medicamentos a menudo vienen con advertencias de efectos secundarios potencialmente peligrosos, pero los investigadores han descubierto que, para un antidepresivo, un posible efecto secundario es la reversión de la insuficiencia cardíaca.
En un nuevo estudio publicado en Science Translational Medicine, investigadores del Centro de Medicina Traslacional de la Facultad de Medicina de la Universidad de Temple en Filadelfia concluyeron la función cardíaca mejorada de paroxetina antidepresiva en ratones y, en algunos casos, incluso revertieron algunos signos de insuficiencia cardíaca.
advertisementAdvertisementEl hecho de que la paroxetina funcionara tan bien para revertir la insuficiencia cardíaca en este modelo fue sorprendente, dijo el coautor del estudio Walter Koch, Ph.D., profesor de farmacología en la Facultad de Medicina de la Universidad de Temple.
Alrededor de 5. 1 millón de personas tienen insuficiencia cardíaca en los Estados Unidos, y aproximadamente la mitad de las personas que desarrollan la enfermedad mueren a causa de esta en cinco años, según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades.
GRK2, una proteína, no está regulada en el corazón humano en falla, y los investigadores notaron que parecía jugar un papel crítico en la insuficiencia cardíaca.
AnuncioParoxetine ha demostrado inhibir GRK2, y el estudio demostró que, al tratar ratones durante cuatro semanas con el antidepresivo, en realidad era posible mejorar la función y estructura del ventrículo izquierdo.
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AdvertisementAdvertisementEspecíficamente, los investigadores probaron el medicamento en ratones que habían sufrido un ataque al corazón y descubrieron que mejoraba la capacidad del ventrículo izquierdo para bombear sangre. También protegió al corazón de la formación de cicatrices y la fibrosis.
Para confirmar que el medicamento funcionó independientemente de sus efectos como antidepresivo, los investigadores probaron el medicamento en ratones genéticamente modificados.
Antes del estudio, los investigadores no estaban seguros de que la dosis requerida para alcanzar los niveles plasmáticos y tisulares fuera lo suficientemente alta como para inhibir GRK2. En ratones, al menos, lo es.
"Se nos ocurrió esta idea, no desde la perspectiva de la paroxetina, sino porque hemos demostrado en las últimas dos décadas que GRK2 es una enzima patológica en el corazón que falla", dijo Koch.
Hace unos años, los investigadores de la Universidad de Temple, junto con John Tesmer, Ph. D., de la Universidad de Michigan, descubrieron que la paroxetina inhibe a GRK2.
AdvertisementAdvertisement"Esto es nuevo porque anteriormente GRK2 solo había sido genéticamente inhibido", dijo Koch.
El bloqueo genético de GRK2 también ha demostrado que revierte los signos de insuficiencia cardíaca.
"Nuestro estudio demuestra que los inhibidores farmacológicos de molécula pequeña de GRK2 serían verdaderamente innovadores y … podrían ofrecer nuevas esperanzas para la terapia de insuficiencia cardíaca", dijo.
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Sin embargo, el uso de paroxetina para inhibir GRK2 en humanos es poco probable.La dosis necesaria probablemente sea demasiado alta, dijo Koch.
AdvertisementAdvertisementNo obstante, este estudio señala una nueva vía para tratar la insuficiencia cardíaca. Se pueden desarrollar nuevos compuestos derivados de paroxetina que están más dirigidos a GRK2 sin afectar a la serotonina (un agente operativo en la depresión). Esos podrían tener un gran potencial para tratar la insuficiencia cardíaca.
"Ciertamente estamos tratando de encontrar estos compuestos porque la insuficiencia cardíaca es una enfermedad en la que se necesitan nuevos medicamentos", dijo Koch.
Cuando los investigadores tengan compuestos nuevos y más potentes para probar, pasarán a un gran estudio con animales. Todavía pueden intentar un gran estudio en animales con paroxetina.
AnuncioActualmente, los investigadores están buscando datos clínicos disponibles donde los pacientes con insuficiencia cardíaca fueron tratados con paroxetina para ver si pueden descubrir datos existentes donde la paroxetina sí mejoró la función de la bomba cardíaca.
Mientras tanto, hay un lado positivo. Si un paciente con insuficiencia cardíaca está clínicamente deprimido, ¿por qué no prueba la paroxetina?
AdvertisementAdvertisement"Puede tener beneficios adicionales y realmente mejorar la función cardíaca", dijo Koch.
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