Inhibidores pCSK9: Lo que usted necesita saber

PCSK9: Lo que necesita saber

Es posible que haya oído hablar de los inhibidores de PCSK9 y de cómo esta clase de medicamentos podría ser el próximo gran avance en el tratamiento del colesterol alto. Para entender cómo funciona esta nueva clase de medicamentos, primero debe comprender el gen PCSK9.

Siga leyendo para conocer más acerca de este gen, cómo afecta los niveles de colesterol en la sangre y cómo los investigadores usan esa información para crear nuevos tratamientos para un problema demasiado común.

El gen PCSK9

Todos tenemos un gen llamado proproteína convertasa subtilisina / kexin tipo 9 (PCSK9). Este gen afecta directamente el número de receptores de lipoproteína de baja densidad (LDL) en el cuerpo. Los receptores de LDL ayudan a regular la cantidad de colesterol LDL que ingresa al torrente sanguíneo. La mayoría de los receptores de LDL se encuentran en la superficie del hígado.

Ciertas mutaciones del gen PCSK9 pueden reducir el número de receptores de LDL. Esto puede causar una forma hereditaria de colesterol alto, conocida como hipercolesterolemia. El colesterol LDL alto puede provocar enfermedades cardiovasculares, ataques cardíacos o derrames cerebrales.

Otras mutaciones del gen PCSK9 en realidad pueden reducir el colesterol LDL al aumentar el número de receptores de LDL. Las personas con niveles más bajos de colesterol LDL tienen un riesgo menor de desarrollar enfermedad cardíaca y accidente cerebrovascular.

Tipos de medicamentos PCSK9 y cómo funcionan

Los medicamentos PCSK9 suprimen la enzima PCSK9 expresada por el gen. Es por eso que se llaman inhibidores PCSK9.

En agosto de 2015, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó el evolocumab (Repatha), un inhibidor de PCSK9 de Amgen. En ensayos clínicos, las personas que tomaron evolocumab durante un año redujeron su colesterol LDL en aproximadamente un 60 por ciento en comparación con el grupo control. Un año después, un poco más del 2 por ciento de aquellos en el grupo de terapia estándar tuvieron un evento importante relacionado con el corazón en comparación con poco menos del 1 por ciento de los que tomaron evolocumab.

En julio de 2015, la FDA aprobó alirocumab (Praluent). Un ensayo clínico reciente tuvo un éxito similar en la reducción del colesterol LDL. Solo el 1. 7 por ciento de los pacientes experimentó algún tipo de evento relacionado con el corazón durante la prueba de 78 semanas.

Efectos secundarios y riesgos

Todos los medicamentos tienen el potencial de tener efectos secundarios. Se informaron eventos adversos en el 69 por ciento de las personas que tomaron evolocumab en los ensayos clínicos. Inflamación o erupción en el lugar de inyección, dolor en las extremidades y fatiga fueron algunos de los efectos secundarios informados. Menos del 1 por ciento informó confusión mental, dificultad para concentrarse u otros problemas neurocognitivos.

En los ensayos con alirocumab, se informaron eventos adversos en el 81 por ciento de los participantes que tomaron el medicamento. Estos incluyeron reacciones en el sitio de inyección, dolor muscular y eventos relacionados con los ojos.Poco más del 1 por ciento de los participantes informaron eventos adversos neurocognitivos. Estos incluyen deterioro de la memoria y confusión.

Aún no se conocen los efectos secundarios ni los riesgos a largo plazo.

PCSK9 Fármacos y estatinas: cómo se comparan

Se ha demostrado que tanto los inhibidores de PCSK9 como las estatinas son eficaces para reducir el colesterol LDL.

Las estatinas funcionan bloqueando la HMG-CoA reductasa. Esa es una enzima que usa tu hígado para producir colesterol. Las estatinas también ayudan a su cuerpo a reabsorber depósitos acumulados de colesterol de sus arterias. La mayoría de las personas puede tomar estatinas sin dificultad, pero algunas personas no pueden tolerar los efectos secundarios, como problemas digestivos y dolores musculares. Las estatinas existen desde hace mucho tiempo, por lo que su médico puede brindarle información sobre cómo funcionan a largo plazo. Están disponibles en tabletas genéricas y de marca, y se han vuelto bastante asequibles.

Los inhibidores de PCSK9 pueden proporcionar otra opción de tratamiento para las personas que tienen un alto nivel de colesterol LDL, tienen un alto riesgo de enfermedad cardiovascular y no toleran las estatinas. Estos medicamentos más nuevos requieren inyecciones cada dos a cuatro semanas. Todavía no tenemos suficiente información para saber cómo los inhibidores de PCSK9 reducirán los eventos cardiovasculares a lo largo del tiempo.

¿Cómo afecta esto el tratamiento del colesterol alto?

Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU., 73. 5 millones de adultos en los Estados Unidos tienen un alto nivel de colesterol LDL. Las estatinas son actualmente la terapia de primera línea para aquellos que no pueden controlar su colesterol a través de la dieta y el ejercicio.

Los inhibidores de PCSK9 pueden convertirse en un tratamiento alternativo viable para las personas que no pueden tomar estatinas.

Sigue leyendo: Control del colesterol: inhibidores de PCSK9 frente a estatinas

Recursos del artículo

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